Anhand von Theorien und Fakten wird in diesen zwei Bänden auf anschauliche Weise die biochemische Seite des Metabolismus von Wirkstoffen und anderen Fremdstoffen beleuchtet. Der Schwerpunkt liegt dabei auf den Fremdstoff-metabolisierenden Enzymen, ihren Reaktionen und Regulationen.

Im ersten Band schöpfen die Autoren aus ihrer umfangreichen Erfahrung als Forscher und Hochschullehrer und bieten eine lebendige, überaus informative und vor allem lehrreiche Darstellung der drei Hauptaspekte des Arzneimittel- und Fremdstoffmetabolismus. Im ersten der drei Teile des Bands werden allgemeine Grundlagen erläutert und die schnelle Entwicklung auf diesem Gebiet betrachtet. Es wird eine erste Übersicht über die pharmakokinetischen, pharmakologischen und toxikologischen Auswirkungen gegeben. Der zweite Teil behandelt metabolische Reaktionen der Oxidation und Reduktion, wobei Cytochrome P450, ihre katalytischen Mechanismen und die verschiedenen Reaktionstypen, die sie katalysieren, besonders vertieft werden. Der dritte Teil widmet sich den unzähligen Hydrolasen, bei denen eine Beteiligung am Fremdstoffmetabolismus angenommen wird, und den vielen verschiedenen Substraten der Enzyme, die hydrolysiert werden.

Der zweite Band beschließt die allgemeine Beschreibung von Arzneimittel-metabolisierenden Enzymen und ihren katalysierten Reaktionen des ersten Bands. Nachdem im Teil 4 Konjugationsreaktionen und ihre jeweiligen katalysierenden Enzyme beschrieben wurden, behandelt Teil 5 die pharmakologischen und toxikologischen Auswirkungen des Arzneimittel- und Fremdstoffmetabolismus, die durch überzeugende Beispiele belegt werden. Die letzten zwei Teile untersuchen die inter- und intraindividuellen Faktoren, die die Expression und Aktivität der Arzneimittel-metabolisierenden Enzyme beeinflussen, einschließlich genetischer Faktoren, wie die Unterschiede zwischen den tierischen Spezies und die Polymorphismen von menschlichen Arzneimittel-metabolisierenden Enzymen. Abschließend werden genetisch unabhängige Einflussfaktoren beleuchtet, die sich während der Lebenszeit verändern können, im Mittelpunkt stehen dabei Arzneimittelwechselwirkungen.