Weltweit sind heute etwa 1.2 Milliarden Menschen übergewichtig und 300 Millionen von ihnen leiden bereits unter extremem Übergewicht, der Adipositas. Damit stellt diese Erkrankung das weltweit am schnellsten wachsende Gesundheitsrisiko dar und droht das maßgebliche Gesundheitsproblem dieses Jahrhunderts zu werden.
In vielen Fällen wäre eine medikamentöse Behandlung des krankhaften Übergewichts dringend erforderlich - jedoch mangelt es bislang noch an geeigneten Arzneimitteln. Erst dank der intensiv betriebenen Adipositasforschung der letzten zehn Jahre wurden zahlreiche Elemente der Gewichtsregulierung entdeckt. Seitdem lässt sich das äußerst komplexe und effiziente Regulationssystem des Körpergewichts zunehmend auf molekularer Ebene erklären.

Das vorliegende Werk stellt zunächst diese körpereigenen Mechanismen vor, um anschließend detailliert die im Rahmen dieser Arbeit durchgeführte Wirkstoffentwicklung zu diskutieren.
Neben der Synthese und Optimierung neuer Wirkstoffleitstrukturen wird auch die Strukturaufklärung eines hochaktiven peptidischen Wirkstoffs in Lösung ausführlich beschrieben.